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3．グレープフルーツジュースが強めるのは薬の主作用？それとも副作用？
大部分の医薬品は腸管から吸収されるときに腸上皮細胞に存在する薬物代謝酵素CYP3A4によって代謝され、不活性化されます。グレープフルーツジュースはこの酵素を阻害するために、医薬品が代謝されずにそのまま吸収されて血管へ移行してしまうため、血中濃度が上昇して薬効が増強します。最近このような作用に加え、上皮細胞のＰ糖蛋白もＧＰにより阻害されることが明らかにされています。この蛋白は、細胞内に取り込まれた医薬品を腸管へ排出する働きをしているため、これが阻害されると医薬品の血中移行率が高まり、医薬品の血中濃度は上昇します。このようにしてグレープフルーツジュースは医薬品の血中濃度を上昇させますので、主作用も増強されますが、副作用も増強されます。一般的に主作用が予想以上に（過剰に）あらわれると好ましい状態を逸脱しますので、結局全て副作用と認識されることになります。 |
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| （文責 篠塚和正） |
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